ავერსი - რაციონალი

ავეკორი 2.5მგ #30ტ

ავეკორი  2.5მგ #30ტ
ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და 
ავეკორი 10-ავერსი
      (AVECOR  2.5-AVERSI, AVECOR  5-AVERSI,
      AVECOR  10-AVERSI)



ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი - ავეკორი 2.5-ავერსი, ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;  
შემადგენლობა:            
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 2.5 მგ, 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (ავეკორი 2.5-ავერსი), შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭჰიტე ჩოატინგ Pრემიხ (ჰიპრომელოზა, პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი  2.5-ავერსი)); შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭინცოატ – ჭთ 1011 Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 5-ავერსი)) და ღეადყ Mიხ Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 10-ავერსი)).                                            

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 2.5 მგ, 5 მგ და 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი. ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). ჩმახ სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. თ1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმლების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი ან ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:
მიღების ვადა    დოზირების რეჟიმი
I კვირა    საწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღე-ღამეში
II კვირა    2.5 მგ დღე-ღამეში
III კვირა    3.75 მგ დღე-ღამეში
IV-VIII კვირა    5 მგ დღე-ღამეში
IX-XII კვირა    7.5 მგ დღე-ღამეში
XIII კვირიდან    მაქსიმალური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი;  
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამი