ავერსი - რაციონალი

სპერექსი 125მგ/5მლ 60მლ ფლ

სპერექსი 125მგ/5მლ 60მლ ფლ

სპერექსი
(ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისათვის)
(SPEREX)


ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ცეფაკლორი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

კაფსულები: გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები თეთრი კორპუსითა და ლურჯი თავსახურით, შევსებული თეთრიდან მოყვითალომდე ფერის ფხვნილით;
ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისათვის: მოთეთროდან მოვარდისფრომდე გრანულირებული ფხვნილი. წყალში გახსნის შემდეგ მიიღება წითელი ფერის სუსპენზია;
შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს:
ცეფაკლორის მონოჰიდრატს, 250 მგ ცეფაკლორის ანჰიდრიდის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული წყალი, ჟელატინი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Brilliant blue (E 133).
სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს:
ცეფაკლორის მონოჰიდრატს, 125 მგ ცეფაკლორის ანჰიდრიდის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, საქაროზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, ნატრიუმის ბენზოატი, მაგნიუმის სტეარატი, ქარვის მჟავა, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ჟოლოს არომატიზატორი.

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 250 მგ.
ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისათვის, 125 მგ/5 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მეორე თაობის ცეფალოსპორინები. ათქ-კოდი: J01DC04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები: 
სპერექსი წარმოადგენს მეორე თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზურ ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. იგი მოქმედებს ბაქტერიციდულად. სპერექსის ბაქტერიციდული აქტივობა განპირობებულია ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. პრეპარატს გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედების ფართო სპექტრი. სპერექსი მდგრადია ზოგიერთი ბაქტერიის ß-ლაქტამაზას მოქმედებისადმი. პრეპარატი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების უმეტესობის მიმართ: გრამდადებითი აერობები: სტაფილოკოკები, მათ შორის კოაგულაზადადებითი, კოაგულაზაუარყოფითი, პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით (სპერექსი არააქტიურია მეტიცილინისადმი ან ოქსაცილინისადმი რეზისტენტული სტაფილოკოკების მიმართ);  Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის ß-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები);
გრამუარყოფითი აერობები: Haemophilus influenzae (ß-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (ß-ლაქტამაზანეგატიური შტამები). Haemophilus influenzae-ს ß-ლაქტამაზანეგატიური, ამპიცილინისადმი რეზისტენტული (BLNAR) შტამები უნდა იქნას მიჩნეული სპერექსისადმი რეზისტენტულად, მიუხედავად in vitro დადასტურებული ზოგიერთი BLNAR შტამის მგრძნობელობისა. პრეპარატს  გააჩნია შეზღუდული აქტივობა შემდეგი ბაქტერიების მიმართ: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.
სპერექსი აქტიურია ინ ვიტრო შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ: Staphylococcus aureus (მეტიცილინისადმი სენსიტიური შტამები), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის ß-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის სტრეპტოკოკი), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Shigella spp., Haemophilus influenzae (ß-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Providencia spp., Moraxella  catarrhalis, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes,  Bacteroides spp. (გამონაკლისია Bacteroides fragilis).
სპერექსისადმი რეზისტენტულია შემდეგი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Morganella morganii (Proteus morganii), ინდოლდადებითი Proteus-ი, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., მიკობაქტერიები, Chlamydia spp., Enterococcus spp.-ის უმრავლესი შტამი, მეტიცილინ-რეზისტენტული სტაფილოკოკები,  Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (ß-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამები).

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: სპერექსი ხასიათდება სტაბილურობით მჟავე არეში და კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 95%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პრეპარატის საკვებისაგან დამოუკიდებლად მიღების შემთხვევაში პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 30-60 წთ-ში და 250 მგ, 500 მგ და 1 გ სპერექსის ერთჯერადი მიღებისას შეადგენს შესაბამისად – 5-7 მკგ/მლ, 13-15 მკგ/მლ და 23-25 მკგ/მლ. 500 მგ სპერექსის საკვებისაგან დამოუკიდებლად პერორალურად მიღების შემთხვევაში პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 0.9 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს საშუალოდ 16.8 მკგ/მლ, ხოლო პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 1.5 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს საშუალოდ 9.3 მკგ/მლ-ს. პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღების დროს პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მცირედ კლებულობს და მიიღწევა შედარებით გვიან (Tmax იზრდება), თუმცა აბსორბირებული პრეპარატის ტოტალური დოზა არ იცვლება.
18 თვემდე ასაკის ბავშვებში სპერექსის ერთჯერადი პერორალური დოზის 10 მგ/კგ მიღებიდან 1 სთ-ში პლაზმ