ვანკორი

(VANCOR)

 

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ვანკომიცინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

თეთრი, თითქმის თეთრი ან კრემისფერიდან ყავისფერამდე ფერის ფხვნილი.

შემადგენლობა:

1 ფლაკონი შეიცავს:

ვანკომიცინის ჰიდროქლორიდს, 1 გ ვანკომიცინის ექვივალენტურს.

გამოშვების ფორმა:

სტერილური ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად, 1 გ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლიკოპეპტიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები. ვანკომიცინი.

ATC Code: J01XA01

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

ვანკომიცინი  Amycolatopsis orientalis -გან  პროდუცირებული ტრიციკლური გლიკოპეპტიდია. ვანკომიცინის ანტიბაქტერიული მოქმედება ვლინდება ბაქტერიის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. გარდა ამისა, ანტიბიოტიკი ცვლის ბაქტერიის უჯრედის მემბრანის გამტარობას და რნმ-ის სინთეზს.

ვანკომიცინი   აქტიურია   შემდეგი   გრამ-დადებითი აერობული და ანაერობული  ბაქტერიების  მიმართ: Staphylococcus aureus,კოაგულაზა-უარყოფითი სტაფილოკოკები,Streptococcus spp. (ჯგუფი B,C,G),Streptococcus pneumonia,Streptococcus pyogenes,Viridans streptococci,Corynebacterium spp. Enterococcus spp,(Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium),Clostridium difficile.

ვანკომიცინს არ ახასიათებს ჯვარედინი რეზისტენტობა სხვა ანტიბიოტიკებთან.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

1 გ ვანკორის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ პლაზმაში ანტიბიოტიკის კონცენტრაციის პიკი (Cmax) შეადგენს  დაახლ. 63 მკგ/მლ-ს 1 საათში და დაახლ. 23 მკგ/მლ-ს 2 საათში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 55 %-ს.

განაწილება

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ანტიბიოტიკი თერაპიული კონცენტრაციით აღინიშნება პლევრის, სინოვიურ, პერიკარდიულ, ასციტურ სითხეებში და წინაგულების ყურების ქსოვილში, აგრეთვე შარდსა და პერიტონეუმის სითხეში. ვანკორი ნელა აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში, მენინგიტის დროს აღინიშნება თერაპიული კონცენტრაციით თავზურგტვინის სითხეში. გადის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძით.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

სამკურნალო საშუალება პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება. მისი 75-90% გამოიყოფა თირკმელებით გორგლოვანი ფილტრაციის შედეგად 24 სთ-ის განმავლობაში. უმნიშვნელო   რაოდენობით   შეიძლება   გამოიყოს ნაღველთან ერთად. მცირე რაოდენობით გამოიყოფა ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით. თირკმლის ნორმალური ფუნქციისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т 1/2)  შეადგენს 4-6 სთ-ს მოზრდილებში, 2-3 სთ-ს უფროსი ასაკის ბავშვებში და 4 სთ-ს ჩვილებში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ვანკორის გამოყოფა ნელდება. თირკმლის არმქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7,5 დღეს. ვანკორის საერთო სისტემური და თირკმლისმიერი კლირენსი შეიძლება შემცირდეს ხანდაზმულ პაციენტებში გორგლოვანი ფილტრაციის სისწრაფის შენელების გამო.

ჩვენება:

სამკურნალო საშუალების მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:

•  სეფსისი;

•  ენდოკარდიტი;

•  ცნს-ის ინფექციები (მათ შორის მენინგიტი);

•  ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (პნევმონია, ფილტვის აბსცესი);

•  კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები;

•  ძვლების და სახსრების ინფექციები (მათ შორის ოსტეომიელიტი);

•  ვანკორი გამოიყენება პენიცილინის  მიმართ  ალერგიის  დროს,  სხვა ანტიბიოტიკების აუტანლობის  ან  მათი არაეფექტურობის შემთხვევაში (პენიცილინების და ცეფალოსპორინების ჩათვლით).

• ვანკორის პერორალურად მიღება შესაძლებელია მხოლოდ სტაფილოკოკური ენტეროკოლიტის და  Clostridium difficile- თი გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

არ შეიძლება ვანკორის კუნთში და ინტრავენურად ნაკადით შეყვანა. პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ინფუზიის გზით!

რეკომენდებულია შემდეგი სადღეღამისო დოზები:

მოზრდილებში დოზა შეადგენს 500 მგ-ს 6 საათში ერთხელ ან 1 გ-ს 12 საათში ერთხელ ინტრავენურად. სამკურნალო საშუალება ინიშნება ნელი ინფუზიის სახით არაუმეტეს 10 მგ/წთ სიჩქარით 60 წუთის ან უფრო დიდი ხნის განმავლობაში. ვანკორის დამზადებული ხსნარის კონცენტრაცია არ უნდა აჭარბებდეს 5 მგ/მლ-ს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2 გ-ს.

7 დღემდე ახალშობილებისთვის საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ/კგ-ს, შემდეგ 10 მგ/კგ-ს ყოველ 12 სთ-ში პირველი კვირის განმავლობაში, ხოლო 8 სთ-ში ერთხელ 1 თვის ასაკამდე. ბავშვებში 1 თვიდან და ზევით, რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 40 მგ/კგ-ს, გაყოფილს 6 საათში ერთხელ მიღებაზე. ინფუზია ტარდება 60 წუთის განმავლობაში ან უფრო ხანგრძლივად.

დღენაკლ ახალშობილებში ვანკომიცინის კლირენსი მცირდება პოსტკონცეპტუალური ასაკის შემცირებასთან ერთად. ამიტომ ამ კატეგორიის პაციენტებში აუცილებელია დოზებს შორის ინტერვალის გაზრდა და შრატში ვანკომიცინის კონცენტრაციის ინტენსიური კონტროლი.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია დოზის ინდივიდუალური შერჩევა. საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ/კგ სხეულის მასაზე, შემდეგში დოზირება ისაზღვრება კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად.

კრეატინინის კლირენსი მლ/წთ	ვანკორის დოზა მგ/დღეში
100	1,545
90	1,390
80	1,235
70	1,080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება ან ინფუზიებს შორის ინტერვალის გაზრდა. 

პერორალური გამოყენება:

სტაფილოკოკური  ენტეროკოლიტის  და Clostridium difficile  -თი  გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტის მკურნალობისთვის ვანკორი ინიშნება პერორალურად.

მოზრდილთა და ხანდაზმულთათვის პერორალურად მისაღები საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 500 მგ-ს გაყოფილს 3-4 მიღებაზე. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7-10 დღეს. სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 2 გ-ს.

ბავშვებისთვის პერორალურად მისაღები საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 40 მგ/კგ-ზე გაყოფილს 3-4 მიღებაზე; მკურნალობის კურსი შეადგენს 7-10 დღეს. სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.

მომზადების წესი და ხსნარის შეყვანა

ინტრავენურად შესაყვანი ხსნარის მომზადება.

ვანკორი 1 გ ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 20 მლ საინექციო წყალში, მიღებული ხსნარი განზავდება 200-400 მლ გამხსნელში. გამხსნელის სახით შეიძლება გამოყენებულ იქნეს ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი ან გლუკოზის 5%-იანი საინფუზიო ხსნარები. ვანკომიცინის კონცენტრაცია საინფუზიო ხსნარში არ უნდა აღემატებოდეს  5 მგ/მლ-ს.

მომზადებული ხსნარი სტაბილურია 24 სთ-ის განმავლობაში 25°C ტემპერატურაზე და 48 სთ-ის განმავლობაში 2-8°C ტემპერატურაზე, თუმცა გამოყენება რეკომენდებულია ხსნარის მომზადებისთანავე.

პერორალურად მისაღები ხსნარის მომზადება. ვანკორის რეკომენდებული დოზა იხსნება 30 მლ წყალში. მომზადებული ხსნარი გამოიყენება დასალევად ან ზონდით მისაღებად. ხსნარის გემოს გასაუმჯობესებლად შეიძლება გამოყენებული იქნეს სიროფები.

გვერდითი მოვლენები:

პოსტინფუზიური რეაქციები (სამკურნალო საშუალების სწრაფი შეყვანის შედეგად): ანაფილაქტოიდური რეაქციები (არტერიული წნევის დაქვეითება, თავბრუ, დისპნოე, კანზე გამონაყარი, ქავილი), “წითელი ადამიანის” სინდრომი (ტორსის ზემო ნაწილის ჰიპერემია), გულმკერდისა და ზურგის კუნთების სპაზმი. ინფუზიის შეწყვეტისას აღნიშნული სიმპტომები ჩვეულებრივ ქრება 20 წუთის განმავლობაში, თუმცა ზოგჯერ შეიძლება რამდენიმე საათს შენარჩუნდეს. სწრაფი ბოლუსური ინექციის შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კარდიოგენული შოკი და იშვიათად გულის გაჩერება.

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად - თირკმლის უკმარისობა, რომელიც ვლინდება პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციის ან სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატებით (ვანკორის დიდი დოზების გამოყენებისას); ინტერსტიციული ნეფრიტი (უფრო ხშირად ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციის დროს ან პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პაციენტების უმრავლესობაში თირკმლის ფუნქცია ნორმალიზდება და აზოტემია წყდება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ფსევდომემბრანული კოლიტი.

სმენის ორგანოს მხრივ: ოტოტოქსიკურობა – სმენის დაქვეითება, ვერტიგო, ხმაური ყურებში.

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: შექცევადი ნეიტროპენია, გარდამავალი თრომბოციტოპენია; იშვიათად - აგრანულოციტოზი.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ:  თავის   ტკივილი, თავბრუ, პარესთეზია, უძილობა ან ძილიანობა, შფოთვა, დეპრესია, ცნობიერების დარღვევა, ჰალუცინაციები, ეპილეფტოიდური გულყრები, კრუნჩხვები.

ადგილობრივი რეაქციები: ინფუზიის წესების დარღვევისას - თრომბოფლებიტი, ტკივილი შეყვანის ადგილას, ქსოვილების ნეკროზი შეყვანის ადგილას.

ალერგიული რეაქციები: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, გამონაყარი (მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი), ანაფილაქსია, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, ხაზოვანი Ig A-დამოკიდებული ბულოზური დერმატოზი.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

მომატებული  მგრძნობელობა  ვანკომიცინის  მიმართ,  ორსულობის  I ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი, სმენის ნერვის ნევრიტი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ვანკორის და სხვა პოტენციურად ნეიროტოქსიკური და/ან ნეფროტოქსიკური სამკურნალო საშუალებების (ამინოგლიკოზიდები, ამფოტერიცინ B, ბაციტრაცინი, პოლიმიქსინ B,  ცისპლატინი,  კოლისტინი, ვიომიცინი, მარყუჟოვანი დიურეტიკები) ერთად მიღებისას შესაძლებელია ტოქსიკური მოქმედების გაძლიერება, რაც მოცემული სიმპტომების შესაძლო განვითარებაზე ინტენსიურ დაკვირვებას მოითხოვს.

ოტოტოქსიკური ეფექტის გაძლიერების შესაძლებლობის გამო რეკომენდებული არ  არის  ვანკორის  და  ოტოტოქსიკური  სამკურნალო  საშუალებების ერთად გამოყენება.

ვანკომიცინის  და  საანესთეზიო  საშუალებების  ერთდროული  გამოყენებისას იზრდება ანაფილაქტოიდური რეაქციების განვითარების რისკი.

ვანკორის  მიღება  რეკომენდებული არ არის ქლორამფენიკოლთან, გლუკოკორტიკოიდულ სამკურნალო საშუალებებთან, მეტიცილინთან, ჰეპარინთან, ამინოფილინთან, ცეფალოსპორინებთან და ფენობარბიტალთან ერთად.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: სამკურნალო  საშუალების დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა. ტარდება სიმპტომური თერაპია. რეკომენდებულია სითხის შეყვანა და პლაზმაში ვანკომიცინის კონცენტრაციის კონტროლი. ორგანიზმიდან ვანკორის ჭარბი დოზის სწრაფი გამოყოფისთვის ჰემოპერფუზია უფრო ეფექტურია ვიდრე ჰემოდიალიზი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის II და III ტრიმესტრში ვანკორი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე უარყოფითი გავლენის რისკს.

ორსულობის I ტრიმესტრში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვანკომიცინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

ვანკორის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ სტაციონარის პირობებში. აუცილებელია სამკურნალო საშუალების ინფუზიით ნელა შეყვანა (არანაკლებ 60 წუთის განმავლობაში). ვანკორის სწრაფ შეყვანას შეიძლება ახლდეს არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება და იშვიათ შემთხვევებში  გულის  გაჩერება. ასევე, არ შეიძლება ვანკორის კუნთში და ვენაში ნაკადით შეყვანა მტკივნეული ინექციის და ქსოვილების შესაძლო ნეკროზის განვითარების გამო.

თრომბოფლებიტების განვითარების სიხშირე და სიმძიმე შეიძლება შემცირდეს საწყისი ხსნარის სწორი განზავებით და სამკურნალო საშუალების შეყვანის ადგილების მონაცვლეობით.

ვანკორით ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში აუცილებელია პერიფერიული სისხლის  სურათის,  თირკმლის  ფუნქციის  (შარდის  საერთო ანალიზი, კრეატინინის და შარდოვანა აზოტის მაჩვენებლები) კონტროლი.

ვანკორი სიფრთხილით გამოიყენება 60 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებში, რადგან აღნიშნულ კატეგორიაში მაღალია სმენის დაზიანების რისკი. შესაბამისად, მოცემული ასაკობრივი ჯგუფი საჭიროებს  შრატში ვანკომიცინის კონცენტრაციის კონტროლს.

ოტოტოქსიკური და ნეფროტოქსიკური ეფექტების შესაძლო განვითარების გამო ვანკორი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს სმენის დარღვევის და თირკმლის უკმარისობის დროს. ასეთ

პაციენტებში ტოქსიკური კონცენტრაციის პრევენციისთვის საჭიროა შრატში ვანკომიცინის დონის კონტროლი.

სიფრთხილეა საჭირო ვანკორის დანიშვნისას ტეიკოპლანინის  მიმართ  მომატებული  მგრძნობელობის  მქონე  პაციენტებში ჯვარედინი ალერგიის განვითარების რისკის გამო.

ვანკორის  ხანგრძლივი  გამოყენებისას  მატულობს  ანტიბიოტიკებთან ასოცირებული დიარეის და მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების ზრდის რისკი.

პედიატრიაში გამოყენება

დღენაკლ და ჩვილ ბავშვებში სამკურნალო  საშუალების  გამოყენებისას  აუცილებელია პლაზმაში ვანკორის კონცენტრაციის კონტროლი. საანესთეზიო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ერითემატოზული გამონაყარი და სახის კანის ჰიპერემია.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

გამოვლენილი არ არის.

შეფუთვა:

სტერილური ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად, 1გ ფლაკონში. 50 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა: 3 წელი.

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი: შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge