МИЛДРОКСИН
(MILDROXYN)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: мельдоний;

основные физико-химические свойства:
капсулы: непрозрачные твердые желатиновые капсулы белого / белого цвета, наполненныe белым или почти белым порошком;
раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор;

состав:
капсулы:1 капсула содержит: 
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат – 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;
оболочка  капсулы содержит: желатин, краситель – титана диоксид (Е 171).
раствор для инъекций: 1 мл раствора для инъекций содержит:
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат – 100 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска.
Капсулы, 250 мг.
Раствор для инъекций, 100 мг/мл.

Фармакологическая группа.
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. АТХ-код: C01EB.

Фармакологические свойства.
Милдроксин – препарат, улучшающий метаболизм, является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (предшественника карнитина).
В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, препятствует накоплению токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее действие. В результате его применения повышается толерантность организма к физическим нагрузкам и  усиливается способность   быстро восстанавливать энергетические резервы. Исходя из вышеуказаного, мельдониий используется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и нарушениях мозгового кровообращения, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующим свойством. При остром ишемическом повреждении миокарда препарат замедляет образование некротических зон, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности мельдоний повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Милдроксин эффективен при васкулярных и дистрофических патологиях глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом.

Фармакокинетика.
При пероральном применении мельдоний хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 78%, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. Период полувыведения (T1/2) после однократного приема составляет 4 ч, после восьмидневного приема – 10 ч.
При внутривенном введении биодоступность Милдроксина составляет 100 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается сразу после введения. Период полувыведения (T1/2) составляет 3-6 часов.
Мельдоний биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Показания к применению.
 В составе комплексной терапии при хронических сердечно-сосудистых заболеваниях: стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия; функциональные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, период восстановления после инфаркта миокарда;
 хронические нарушения мозгового кровообращения: инсульт, цереброваскулярная недостаточность (в составе комплексной терапии);
 в период восстановления после цереброваскулярных нарушений, травм головного мозга и энцефалита (в составе комбинированной терапии);
 гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
 пониженная работоспособность, физическое и умственное перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
 синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в составе специфической комплексной терапии).
Способ применения и дозы.    
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях, в составе комплексной терапии, доза препарата составляет 500-1000 мг/сут (суточная доза принимается целиком или делится на два приема), курс лечения составляет 4-6 нед.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда, в составе комбинированной терапии: в/в струйно 500-1000 мг 1 раз/сут. Для продолжения дальнейшего лечения  следует перейти на прием препарата в виде капсул. Курс лечения – 4-6 нед.
При кардиалгии, на фоне дисгормональной дистрофии миокарда _ внутрь 250 мг  2 раза/сут, курс лечения _ 12 дней.
При нарушении мозгового кровообращения, в острой фазе (в составе комбинированной терапии): в/в 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь: 500-1000 мг  однократно или в дозе, разделенной на два приема.  Общий курс лечения составляет 4-6 нед.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, в составе комбинированной терапии – в/в 500 мг 1 раз/сут в течение 2-3 нед или внутрь – 500-1000 мг, однократно или в дозе, разделенной на два приема.
Допустимо проведение повторных курсов лечения 2-3 раза в год, после консультации с врачом.
При пониженной работоспособности, умственной и физической перегрузке (в т.ч. у спортсменов): в/в – 500 мг 1 раз/сут или перорально – 250 мг 4 раза/сут,  курс лечения – 10-14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2-3 недели; спортсменам  рекомендуется принимать препарат внутрь по 500-1000 мг 2 раза/сут, перед тренировками. Продолжительность курса лечения в подготовительный период составляет 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.                               
При хроническом алкоголизме (при комбинированной терапии) – внутрь по 500 мг 4 раза/сут или в/в – по 500 мг 2 раза/сут.  Курс лечения – 7-10 дней.

Побочное действие.                                                                                                        Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД;   со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение;
со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления; аллергические реакции: редко - зуд, покраснения, кожная сыпь, отек.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту; повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. 
Не рекомендуется применение Милдроксина в комбинации с препаратами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий). Милдроксин усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Мельдоний допустимо комбинировать с антиангинальными средствами, сердечными гликозидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими, диуретическими и лекарственными средствами, улучшающими микроциркуляцию.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Милдроксина с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка.
При передозировке препарата возможно резкое изменение АД.
Лечение  симптоматическое.

Беременность и лактация.
Исследования по безопасности применения Милдроксина во время беременности и лактации отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особенности применения.       
Препарат с осторожностью применяется у пациентов с хроническими заболеваниями почек и печени.
Данные об эффективности и безопасности препарата у пациентов в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии показывает, что Милдроксин не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Данных об отрицательном воздействии Милдроксина на скорость психомоторной реакции не существует.

Упаковка. 
Капсулы:
10 капсул в контурной ячейковой упаковке, 4 контурных упаковки в картонной коробке.
Раствор для инъекций:
5 мл раствора для инъекций в бесцветных стеклянных ампулах, 10 ампул в картонной коробке.

Условия хранения.
Капсулы:
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций:
Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:  
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge