ავერსი - რაციონალი

ეფცენ-150 #1კაფს

ეფცენ-150 #1კაფს

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ფლუკონაზოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ეფცენ-50 ავერსი: მუქი მწვანე ფერის მყარი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული თეთრი ფერის ფხვნილით;
ეფცენ-150 ავერსი: თეთრი ფერის მყარი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული თეთრი ფერის ფხვნილით;

შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს:
ფლუკონაზოლს - 50 მგ ან 150 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, საღებავები; Patent Blue V (E 131), Quinoline Yellow (E 104), წითელი რკინის ოქსიდი (E 172), ყვითელი რკინის ოქსიდი (E 172), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ეფცენ-50 ავერსი);
ჟელატინი, საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ეფცენ-150 ავერსი);

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 50 მგ ან 150 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სისტემური მოქმედების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება. ათქ-კოდი: J02AC01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც იწვევს სოკოს უჯრედში სტეროლების სინთეზის სელექციურ ინჰიბირებას. იგი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული ფერმენტების ჟანგვით პროცესებს, ზრდის სოკოს უჯრედის მემბრანის განვლადობას, არღვევს სოკოს უჯრედის ზრდისა და რეპლიკაციის ციკლებს. პრეპარატი აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების, მათ შორის, Candida spp. (იმუნოდეპრესიის ფონზე განვითარებული გენერალიზებული ფორმების ჩათვლით), Cryptococcus neoformans და Coccidioides immitis (ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით), Microsporum spp., Trichophyton spp.-ით გამოწვეული მიკოზების, Blastomyces dermatitides და Histoplasma capsulatum-ით გამოწვეული ენდემური მიკოზების დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ფლუკონაზოლი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს, ხოლო მისი 11-12% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 0.5–1.5 სთ-ში. პლაზმური კონცენტრაცია პირდაპირპროპორციულია მიღებული დოზის. წონასწორული კონცენტრაცია (Css) აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან IV-V დღეს – დღეში ერთხელ მიღებისას, II დღეს – დარტყმითი (ორმაგი სადღეღამისო დოზა) დოზებით მიღებისას. ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმის ბიოლოგიურ სითხეებში, სადაც მისი კონცენტრაცია უტოლდება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან შეადგენს 30 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმლებით (80% შეუცვლელი სახით, ხოლო 11% - მეტაბოლიტების სახით). ფლუკონაზოლის კლირენსი პროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციები, რომელიც აჭარბებს პლაზმისმიერს, აღინიშნება რქოვანას გარსში, ეპიდერმისში და ოფლში.
ბავშვებში აღინიშნება შემდეგი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები:

      ასაკი

   D   დოზა (მგ/კგ)

ნახევარგამოყოფის პერიოდი

        (სთ)

   მრუდქვეშა ფართობი
      (მკგXსთ/მლ)

11 დღე– 11 თვე

ერთჯერადად ი/ვ 3 მგ/კგ

      23

    110.1

9 თვე_ 13 წ.

ერთჯერადად პერორალურად 2 მგ/კგ

      25.0

      94.7

9 თვე13 .

ერთჯერადად პერორალურად 8 მგ/კგ

      19.5

      362,5

5 – 15 .

მრავალჯერადად ი/ვ 2 მგ/კგ

      17.4*

      67.4*

5 – 15 .

მრავალჯერადად ი/ვ 4 მგ/კგ