ავერსი - რაციონალი

რელანტანი 200მგ #30კაფს

რელანტანი 200მგ #30კაფს
რელანტანი
(RELANTAN)
გამოყენების ინსტრუქცია


ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: პროგესტერონი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
გაუმჭვირვალე, ოვალური ფორმის, სპილოს ძვლის ფერიდან ყავისფრამდე, რბილი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული კრემისებური ზეთოვანი პასტით;
შემადგენლობა:           
1 კაფსულა შეიცავს:
მიკრონიზებულ პროგესტერონს – 100 მგ ან 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: არაქისის ზეთი, ლეციტინი;
კაფსულის გარსის შემადგენლობა (100 მგ): ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, საღებავი – ტიტანის დიოქსიდი (E 171);
კაფსულის გარსის შემადგენლობა (200 მგ): ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, საღებავი – ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 100 მგ ან 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პროგესტაგენები. ათქ-კოდი: G03DA04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რელანტანის აქტიური ნივთიერება – მიკრონიზებული პროგესტერონი სინთეზირებულია მექსიკური ბატატის ფესვებისაგან, სტრუქტურულად და მოქმედების მექანიზმით ენდოგენური პროგესტერონის იდენტურია. რელანტანს არ გააჩნია ესტროგენული, ანდროგენული და მინერალოკორტიკოიდური ეფექტები. პროგესტერონი ორგანიზმში სინთეზირდება ძირითადად ყვითელი სხეულის მიერ საკვერცხეებში, ასევე თირკმელზედა ჯირკვალში, ორსულობის დროს დიდი რაოდენობით წარმოიქმნება პლაცენტაში. პროგესტერონი განაპირობებს ენდომეტრიუმის პროლიფერაციული ფაზიდან სეკრეტორულ ფაზაში გადაყვანას, ამზადებს ენდომეტრიუმს განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციისათვის, ამცირებს საშვილოსნოს მგრძნობელობას ოქსიტოცინისადმი, იწვევს მიომეტრიუმის რელაქსაციას (ტოკოლიზური ეფექტი). გარდა ამისა, ასტიმულირებს ლიპოპროტეინლიპაზას აქტივობას, ზრდის ორგანიზმში ცხიმის მარაგს, აქვს მნიშვნელოვანი ზეგავლენა ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, ზრდის ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონეს, ზრდის გლუკოზის უტილიზაციასა და ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ხელს უწყობს კეტოგენეზს. პროგესტერონი მოქმედებს ჰიპოთალამუსის ტემპერატურის მარეგულირებელ ცენტრებზე და იწვევს სხეულის ტემპერატურის მომატებას. ამცირებს სისხლში ამინომჟავების დონეს, ზრდის შარდით აზოტის ექსკრეციას, იწვევს ჰიპოაზოტემიას და აზოტურიას.

ფარმაკოკინეტიკა:


პერორალური მიღებისას:
პერორალური მიღებისას მიკრონიზებული პროგესტერონი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიკრონიზაცია ზრდის პროგესტერონის ბიოშეღწევადობას. 200 მგ პროგესტერონის პერორალური მიღებისას სისხლში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მიიღწევა 2.2 +/- 1.4 სთ-ში და შეადგენს 13.8 ნგ/მლ +/- 2.9 ნგ/მლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 16.8 +/- 2.3 სთ-ს.
მოცირკულირე პროგესტერონის 96-99% უვავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად შრატის ალბუმინს (50-54%) და ტრანსკორტინს (43-48%). პროგესტერონი უმეტესწილად მეტაბოლიზდება ღვიძლში პრეგნანედიოლად და კონიუგირდება გლუკურონის მჟავასთან. პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტებია 20α-ჰიდროქსი-∆4α-პრეგნანოლონი და 5α-დიჰიდროპროგესტერონი. პროგესტერონის ზოგიერთი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ნაღვლით, განიცდის დეკონიუგირებას, შემდგომ მეტაბოლიზდება რედუქციის, დეჰიდროქსილირების, ეპიმერიზაციის გზით და ექსკრეტირდება განავლით. პროგესტერონის 95% ექსკრეტირდება შარდით, გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტების, ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის (პრეგნანდიონის) სახით.
აღნიშნული მეტაბოლიტები, რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში, იმ ნივთიერებების ანალოგიურია, რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.

ინტრავაგინალური გამოყენებისას:
აბსორბცია ხდება სწრაფად, პროგესტერონი გროვდება საშვილოსნოში. პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 სთ-ში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2-6 სთ-ში ინტრავაგინალური შეყვანის შემდეგ. 2-ჯერ დღეში 100 მგ პრეპარატის შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია ნარჩუნდება 9.7 ნგ/მლ დონეზე 24 სთ-ის განმავლობაში.
დღეში 200 მგ-ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია შეესაბამება ორსულობის I ტრიმესტრს.   
მეტაბოლიზმს განიცდის ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის წარმოქმნით. 5ß-პრეგნანოლონის დონე პლაზმაში არ მატულობს. პრეპარატი გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3α, 5ß-პრეგნანედიოლი (პრეგნანდიონი). 

ჩვენება:
პროგესტერონის დეფიციტთანYდაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის:
პერორალური მიღებისათვის:
    ლუთეინური უკმარისობით გამოწვეული უნაყოფობა;
    მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ასოცირებული ოვულაციის დარღვევასთან ან ანოვულაციასთან;
    მეორადი ამენორეა;
    პრემენსტრუალური სინდრომი;
    ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია;
    პრემენოპაუზა;
    მენოპაუზური და პოსტმენოპაუზური პერიოდის ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია  (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
ინტრავაგინალური გამოყენებისათვის:
    ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს;
    ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს;
    ლუთეინური უკმარისობით განპირობებული უნაყოფობა;
    ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა);
    ნაადრევი მენოპაუზა;
    ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
    პროგესტერონის უკმარისობით გამოწვეული ჩვეული ან მოსალოდნელი აბორტის პროფილაქტიკა;
    საშვილოსნოს მიომის პროფილაქტიკა;
    ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:
რელანტანით მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.
პერორალური მიღება:
რელანტანის კაფსულების მიღება რეკომენდებულია ძილის წინ (რათა მინიმუმამდე დავიყვანოთ თავბრუსა და ძილიანობასთან ასოცირებული პრობლემები), საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია კვებათა შორის პერიოდში.
•    ლუთეინური ფაზის უკმარისობის დროს (დისმენორეა, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, პრემენოპაუზა) პრეპარატი მიიღება სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ, დაყოფილი 2 მიღებაზე (დილით და საღამოს) 10 დღის განმავლობაში (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღის ჩათვლით);
    მეორადი ამენორეის სამკურნალოდ რელანტანი მიიღება საღამოს, ერთჯერადი სადღეღამისო დოზით 400 მგ 10 დღის განმავლობაში;
    პრემენსტრუალური სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ საღამოს, ციკლის მე-14 დღიდან 10-12 დღის განმავლობაში;
    პრემენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) რეკომენდებულია რელანტანის მიღება 200 მგ ერთხელ  დღეში, 10-12 დღე; მენოპაუზაში (ესტროგენების მიღების ფონზე) – 100 მგ დღეში უწყვეტ რეჟიმში.
ინტრავაგინალური გამოყენება:
რელანტანის კაფსულა შეჰყავთ ღრმად ინტრავაგინალურად.
    პროგესტერონის დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა) რელანტანი გამოიყენება (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) ინტრავაგინალურად 100 მგ დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ 2-ჯერ დღეში ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღის ჩათვლით. 26-ე დღიდან და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში დოზა იზრდება 100 მგ-ით დღეში ყოველ კვირას, მაქსიმალური დოზის (600 მგ დღეში) მიღწევამდე და იყოფა 3 მიღებაზე. აღნიშნული დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 60 დღის განმავლობაში;
    ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ინტრავაგინალურად დოზით 400-600 მგ დღეში, დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მე-12 კვირამდე;
    ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს, აგრეთვე ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევით განპირობებული უნაყოფობის დროს რეკომენდებულია რელანტანის გამოყენება ინტრავაგინალურად დოზით 200-300 მგ დღეში, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში. მენსტრუაციის შეჩერების და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება;
    ორსულობის შეწყვეტის საფრთხის დროს ან ჩვეული აბორტის პროფილაქტიკის მიზნით, რომელიც გამოწვეულია პროგესტერონის უკმარისობით, ინიშნება ინტრავაგინალურად 200-400 მგ ყოველდღიურად 2 მიღებად (დილით და საღამოს) ორსულობის I და II ტრიმესტრში.

გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – ანაფილაქსია;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპერგლიკემია, ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია, თრომბოფლებიტი, ღრმა ვენების თრომბოზი, თრომბოემბოლური დარღვევები, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, იშვიათად – ბადურას სისხლძარღვების თრომბოზი, ტკივილი გულმკერდის არეში, იშვიათად – სინკოპე, ორთოსტატული ჰიპოტენზია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა;
სისხლისა და სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოემბოლია, სისხლში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირება, ლიმფური კვანძების გადიდება;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, მუცლის შებერილობა, უმადობა, მადის გაძლიერება, ქოლესტაზი, ქოლესტაზური სიყვითლე (სიყვითლე და ქავილი ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 1-8 კვი