ოფლოტასი-ავერსი
(ოფლოქსაცინი)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ოფლოქსაცინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ოფლოქსაცინს – 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი  Ready Mix White (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)).

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ფთორქინოლონების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. ათქ-კოდი:  J01MA01.
 
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ოფლოქსაცინი წარმოადგენს ფართო მოქმედების სპექტრის ანტიმიკრობულ საშუალებას ფთორქინოლონების ჯგუფიდან. მოქმედებს ბაქტერიულ ფერმენტ დნმ-გირაზაზე. ავლენს ბაქტერიციდულ ეფექტს. აქტიურია ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი და სწრაფად მზარდი ატიპური მიკობაქტერიების მიმართ.
ოფლოტასი-ავერსის მიმართ მგრძნობიარეა შემდეგი ბაქტერიები: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp.,  Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolotica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. პრეპარატის მიმართ სხვადასხვა მგრძნობელობა გააჩნიათ: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae და viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfingens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes.
არ მოქმედებს Treponema pallidum-ზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და თითქმის მთლიანად (95%) აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა 96%-ზე მეტია.
სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ.
საკვების მიღებამ შესაძლოა შეანელოს შეწოვა, მაგრამ არ ახდენს არსებით გავლენას ბიოშეღწევადობაზე.
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 20-25%-ია.
ოფლოქსაცინი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში. კონცენტრაცია ფილტვის ქსოვილში, ლორ-ორგანოებში, კუნთებში, ღვიძლში, ნაღვლის ბუშტსა და ნაღველში, ასევე შარდსასქესო ტრაქტის ქსოვილში აჭარბებს მის კონცენტრაციას სისხლში. ცრემლში, ნერწყვსა და კანში პრეპარატის კონცენტრაცია ისეთივეა, როგორც სისხლში.
კარგად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, პლაცენტარულ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. აღწევს ლიქვორში (14-60%).
თერაპიული კონცენტრაცია ყველა ქსოვილში ნარჩუნდება 12-24 სთ-ის განმავლობაში.
მეტაბოლიზდება ღვიძლში (დაახლოებით 5%) N-ოქსიდ ოფლოქსაცინის და დიმეთილოფლოქსაცინის წარმოქმნით.
T1/2 პერორალურად მიღების შემდეგ 4.5-7 სთ-ია. ოფლოქსაცინის 75-90% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, ნაღველით – დაახლოებით 4%. არ კუმულირდება.
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ოფლოქსაცინის T1/2 ხანგრძლივდება.

ჩვენება:
ოფლოტასი-ავერსი გამოიყენება ოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ: სასუნთქი გზების, შარდსასქესო ორგანოების, ლორ-ორგანოების, კანისა და რბილი ქსოვილების, ძვლების, სახსრების, მუცლის ღრუს და მცირე მენჯის ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გონორეა, მენინგიტი, ქლამიდიოზი, დიზენტერია, სალმონელოზი და სხვა ინფექციური დაავადებები. დაქვეითებული იმუნიტეტის (მათ შორის ნეიტროპენიის დროს) მქონე პაციენტებში პროფილაქტიკის მიზნით. ასევე შესაძლოა ოფლოქსაცინის გამოყენება პოლირეზისტენტული ტუბერკულოზის კომპლექსური თერაპიისას ერთ-ერთ კომპონენტად.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია მიკროორგანიზმების მგრძნობელობაზე, ინფექციის ლოკალიზაციასა და სიმძიმეზე, პაციენტის ზოგად მდგომარეობასა და ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციაზე.
პრეპარატი ენიშნებათ პერორალურად სადღეღამისო დოზით 200-800 მგ 2 მიღებაზე დღეში.
400 მგ-მდე დოზის მიღება შეიძლება დღეში ერთხელაც, უმჯობესია დილით.
გონორეის დროს ინიშნება 400 მგ ერთჯერადად.
სალმონელოზის მკურნალობისას კურსის ხანგრძლივობა 7-8 დღეა, ქვედა საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციებისას – 3-5 დღე.
ტაბლეტებს იღებენ მთლიანად, წყლის დაყოლებით, ჭამამდე ან ჭამის დროს.
დარღვეული თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 50-20 მლ/წთ) ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს საშუალო დოზის 50%-ს ერთჯერადად ან ორ მიღებაზე. საწყისი ერთჯერადი დოზა შეადგენს 200 მგ-ს, ხოლო შემდეგ – 100 მგ-ს დღეგამოშვებით, როცა კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე ნაკლებია.  პერიტონეული დიალიზის და ჰემოდიალიზის დროს შეჰყავთ 100 მგ ოფლოტასი-ავერსი ყოველ 24 სთ-ში.
ღვიძლის უკმარისობისას მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, მადის დაქვეითება, პირის სიმშრალე, მეტეორიზმი, შეკრულობა, იშვიათად – ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ფსევდომემბრანული კოლიტი, ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, დაღლილობა, ძილის დარღვევა, იშვიათად – ტრემორი, კრუნჩხვები, კოშმარული სიზმრები, მოუსვენრობა, ემოციური ლაბილობა, ცნობიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, კოგნიტური ცვლილებები, დეპრესია, კოორდინაციის დარღვევა, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათია, ფოტოფობია;
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათად – სმენის დაქვეითება, შუილი ყურებში, დიპლოპია, ნისტაგმი, მხედველობის სიმკვეთრის დარღვევა, გემოსა და სუნის შეგრძნების დარღვევა, ფერთა აღქმის დარღვევა;
ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, ალერგიული პნევმონიტი, ანაფილაქსიური შოკი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, კვანძოვანი ერითემა, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი;
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, იშვიათად – ფოტოსენსიბილიზაცია, ჰიპერპიგმენტაცია, ძალიან იშვიათად - ვეზიკულურ-ბულოზური გამონაყარი, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენიური პურპურა, პეტექიები, ეკქიმოზები, ექსფოლიაციური დერმატიტი;
სასქესო სისტემის მხრივ: ქავილი გარეთა სასქესო ორგანოების არეში, ვაგინიტი, გამონადენი საშოდან; იშვიათად – წვა, გაღიზიანება, ტკივილი და გამონაყარი სასქესო ორგანოების არეში, დისმენორეა, მეტრორაგია, ვაგინალური კანდიდოზი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (ჰიპერკრეატინინემია), ძალიან იშვიათად - თირკმლის მწვავე უკმარისობა, დიზურია, შარდვის გახშირება, შარდის შეკავება, ანურია, პოლიურია, ნეფროლითიაზი, მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, ჰემატურია;
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ართრალგია, მიალგია, ტენდინიტი, მყესის გაგლეჯა, კუნთოვანი სისუსტე (განსაკუთრებით, მიასთენიით დაავადებულ პაციენტებში);
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად – წყურვილის გაძლიერება, ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ინსულინს ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ხველა, დისპნოე, ბრონქოსპაზმი, სტრიდორი;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ანემია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება, ეოზინოფილია;
სხვა: ტკივილი გულმკერდის არეში, ფარინგიტი, სხეულის ტემპერატურის მომატება, იშვიათად – ასთენია, შემცივნება, ზოგადი სისუსტე, სისხლდენა ცხვირიდან, გაძლიერებული ოფლიანობა, ჰიპოკალემია.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ოფლოქსაცინის, ქინოლონის წარმოებულების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი; ეპილეფსია (მათ შორის ანამნეზში); კრუნჩხვებისადმი მიდრეკილება (მათ შორის თავის ტვინის ტრავმის, ინსულტის ან ცნს-ის ანთებითი პროცესების გადატანის შემდეგ); 18 წლამდე ასაკი (სანამ არ არის დასრულებული ჩონჩხის ზრდა); ორსულობა; ძუძუთი კვების პერიოდი; ღვიძლის უკმარისობა; ანამნეზში ფთორქინოლონების მიღებასთან დაკავშირებული მყესების დაზიანება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
კალციუმის, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდებთან, სუკრალფატთან, რკინისა და თუთიის შემცველ პრეპარატებთან კომბინაციისას ქვეითდება ოფლოქსაცინის ბიოშეღწევადობა.
ამ პრეპარატების გამოყენება არ უნდა მოხდეს ოფლოქსაცინის მიღებამდე და მიღების შემდეგ ორი საათის განმავლობაში.
ოფლოქსაცინი აქვეითებს თეოფილინის კლირენსს 25%-ით (ერთად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა თეოფილინის დოზის შემცირება).
ციმეტიდინი, ფუროსემიდი, მეტოტრექსატი და მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები ზრდიან ოფლოქსაცინის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ოფლოქსაცინი ზრდის გლიბენკლამიდის კონცენტრაციას პლაზმაში.
K ვიტამინის ანტაგონისტებთან ერთად გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის შემადედებელი სისტემის მდგომარეობის კონტროლი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან, ნიტროიმიდაზოლის და მეთილქსანტინების წარმოებულებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება ნეიროტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი.
გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება მყესების გაგლეჯის რისკი, განსაკუთრებით ასაკოვან პაციენტებში.
შარდის გამატუტიანებელ პრეპარატებთან (კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები, ციტრატები, ნატრიუმის ბიკარბონატი) ერთად დანიშვნისას იზრდება კრისტალურიის განვითარებისა და ნეფროტოქსიკური ეფექტების რისკი.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, გულისრევა, ღებინება, თავბრუ, დეზორიენტაცია, შეკავებულობა, ცნობიერების დაბინდვა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აუცილებლობის შემთხვევაში – სიმპტომური მკურნალობა.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.

გამოყენების თავისებურებები:
ოფლოქსაცინით მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია თავის არიდება მზის და ულტრაიისფერი სხივების პირდაპირი ზემოქმედებისგან.
არ არის რეკომენდებული 2 თვეზე მეტი ხნით ოფლოქსაცინის გამოყენება. გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
მკურნალობის განმავლობაში აუცილებელია თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის, სისხლში გლუკოზის დონისა და პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.
ოფლოქსაცინის გამოყენებისას საჭიროა სითხის საკმარისი რაოდენობით მიღება.
ოფლოტასი-ავერსის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნაწლავის ნორმალური მიკროფლორის დათრგუნვა, რაც შეიძლება გახდეს დიარეისა და ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების მიზეზი.
ოფლოქსაცინის გამოყენებისას იშვიათად განვითარებულ ტენდოვაგინიტს შეიძლება მოჰყვეს მყესის გაგლეჯა (უმთავრესად აქილევსის მყესი), განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. ტენდინიტის სიმპტომების აღმოცენებისას დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ოფლოქსაცინის მიღება.
მკურნალობის ფონზე შესაძლოა გაუარესდეს მიასთენიის მიმდინარეობა, გახშირდეს პორფირიის შეტევები.
პრეპარატს ფრთხილად იყენებენ თავის ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის დროს,  ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევისას (ანამნეზში).
პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია ტუბერკულოზის ბაქტერიოლოგიური დიაგნოსტიკისას ცრუუარყოფითი შედეგების მიღება (ხელს უშლის ტუბერკულოზის მიკობაქტერიის გამოყოფას).
ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში აუცილებელია პლაზმაში ოფლოქსაცინის კონცენტრაციის კონტროლი და დოზის კორექცია.
ოფლოქსაცინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ალკოჰოლის მიღებისგან თავის შეკავება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ავტოტრანსპორტის მართვისგან და ისეთი პოტენციურად სახიფათო საქმიანობისგან თავის შეკავება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, თითო კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:                                                                                          
ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
 
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge