მობიკამი-ავერსი 

(MOBICAM-AVERSI)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მელოქსიკამი; 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: ყვითელი ფერის, ტორპედოს ფორმის გაუმჭვირვალე სუპოზიტორიები;

შემადგენლობა: 1 სუპოზიტორია შეიცავს:

მელოქსიკამს – 15 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მაკროგოლი 1500, მაკროგოლი 6000, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ბუტილირებული ჰიდროქსიტოლუოლი. 

გამოშვების ფორმა:

სუპოზიტორიები, 15 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

ათქ-კოდი: M01AS06.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მობიკამი-ავერსი წარმოადგენს ოქსიკამების ჯგუფის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, ენოლის მჟავას წარმოებულს. გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და ანტიპირექსიული მოქმედება. მელოქსიკამის გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დამტკიცებულია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე.

მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტული აქტივობის დათრგუნვით, რაც იწვევს პროსტაგლანდინების სინთეზის დაქვეითებას. ამასთანავე, მელოქსიკამი უფრო აქტიურად მოქმედებს ცოგ-2-ზე, რომელიც მონაწილეობს ანთების კერაში პროსტაგლანდინების სინთეზში და უმნიშვნელოდ მოქმედებს ცოგ-1-ზე (რაც ამცირებს კუჭ-ნაწლავის მხრივ გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს).

მობიკამი-ავერსი ”ქონდრონეიტრალური” პრეპარატია. მას არ გააჩნია ნეგატიური გავლენა ხრტილოვან ქსოვილზე, არ მოქმედებს სახსრის ხრტილის ქონდროციტების მიერ პროტეოგლიკანის სინთეზზე. 

ფარმაკოკინეტიკა: 

სუპოზიტორიები ტაბლეტების ბიოეკვივალენტურია. პერორალური მიღების და რექტალურად შეყვანის შემდეგ აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს. C_max მიიღწევა პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენებიდან 4-6 სთ-ში. C_ss მიიღწევა 3-5 დღეში. C_max და C_min შორის სხვაობათა დიაპაზონი პრეპარატის 15 მგ-ის დღეში ერთხელ გამოყენების შემდეგ შეადგენს 0.8-2.0 მგ/ლ-ს.  პლაზმის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინებთან) კავშირი შეადგენს 99%-ს. გადადის სინოვიურ სითხეში, სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს აღწევს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში 4 ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდთან ერთად, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით და 0.2% უცვლელი სახით, დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა ნაწლავებით, აქედან 1.6% უცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) საშუალოდ შეადგენს 15-20 სთ-ს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს 8 მლ/წთ. ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ შემთხვევებში: 

ღვიძლის და სუსტად/ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობა არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე. 

ხანშიშესულ პაციენტებში საშუალო პლაზმური კლირენსი რამდენადმე დაბალია ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით.

ჩვენება:

რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის, ართროზის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის, ტკივილის სინდრომით მიმდინარე სახსრების დეგენერაციული დაავადებების სიმპტომური მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება:

რექტალურად: 1 სუპოზიტორია (15 მგ) ერთხელ დღეში.

გვერდითი მოვლენები: 

გვერდითი ეფექტები სიხშირის მიხედვით კლასიფიცირებულია შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირად (≥ 1/10), ხშირად (≥ 1/100, ≤ 1/10), ზოგჯერ (≥ 1/1000, ≤ 1/100),

იშვიათად (≥1/10000, ≤1/1000), ძალიან იშვიათად (≤ 1/10000), უცნობი სიხშირე (არსებული მონაცემებით სიხშირის განსაზღვრა შეუძლებელია).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა; ხშირად – სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, სტომატიტი, გასტრიტი; იშვიათად – კოლიტი, გასტროდუოდენური წყლული, ეზოფაგიტი, ძალიან იშვიათად – კუჭის ან ნაწლავის პერფორაცია;

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (მათ შორის – ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება); ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი;   

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი; ზოგჯერ – თავბრუ, ძილიანობა; იშვიათად – გუნება-განწყობის ცვლილებები, კოშმარული სიზმრები; უცნობი სიხშირე – დეზორიენტაცია; 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – პალპიტაცია, ზოგჯერ – არტერიული წნევის მატება, წამოხურება;

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ანემია; იშვიათად – ლეიკოპენია, ლეიკოციტური ფორმულის ცვლილება, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი;

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ნატრიუმის და წყლის შეკავება, ჰიპერკალიემია, კრეატინინის და/ან შარდოვანას კონცენტრაციის მატება; ძალიან იშვიათად – თირკმლის მწვავე უკმარისობა (რისკის ჯგუფის პაციენტებში);

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: ზოგჯერ – ვერტიგო; იშვიათად – ხმაური ყურებში, მხედველობის დარღვევა (მათ შორის არამკვეთრი მხედველობა), კონიუნქტივიტი; 

კანის მხრივ: ზოგჯერ – ანგიონევროზული შეშუპება, კანის ჰიპერემია და ქავილი, იშვიათად – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად – ბულოზური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა; უცნობი სიხშირე – ფოტოსენსიბილიზაცია;

სასუნთქი სისტემის მხრივ: პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და ასპირინის მიმართ, შესაძლოა განუვითარდეთ ასთმური შეტევები;

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად – ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; უცნობი სიხშირე – ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები; 

სხვა გამოვლინებები: ზოგჯერ – ქვემო კიდურების შეშუპება.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის ან პრეპარატში შემავალი სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ, აგრეთვე სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და ასპირინის მიმართ;

• ბრონქული ასთმის სიმპტომები, ცხვირის პოლიპები, ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება ან ჭინჭრის ციება სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და ასპირინის მიღების შემდეგ;

• სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან ან პერფორაცია, რომელსაც წინ უძღვოდა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღება;

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული (აქტიური ან ანამნეზში);

• პროქტიტი და რექტალური სისხლდენა ანამნეზში;

• ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

• თირკმლის მძიმე უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი);

• გასტროინტესტინური, ცერებროვასკულური ან სხვა სისხლდენა/სისხლჩაქცევა;

• გულის მძიმე უკმარისობა;

• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი;

• ბავშვთა ასაკი 15 წლამდე.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

მობიკამი-ავერსის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების, გლუკოკორტიკოსტეროიდების და სალიცილატების ერთდროული გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში წყლულის და სისხლდენის განვითარების რისკს. 

არ არის რეკომენდებული მობიკამი-ავერსის ერთდროული გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან, ანტიაგრეგანტებთან, სისტემური გამოყენების ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან, ვინაიდან იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. თუ შეუძლებელია ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისაგან თავის არიდება, აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების გულდასმით კონტროლი.

დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაცია თირმლის დაქვითებული ფუნქციის მქონე ზოგიერთ პაციენტში (დეჰიდრირებული ან ხანდაზმული პაციენტები) ზრდის თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკს. ამიტომ ერთობლივი გამოყენებისას საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მუდმივი კონტროლი და სითხის საკმარისი რაოდენობის მიღება.

ერთდროული გამოყენებისას მცირდება ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების (β-ადრენობლოკატორები, აგფ-ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები და დიურეზული საშუალებები) ეფექტი.

პრეპარატმა შესაძლოა გააძლიეროს კალცინევრინის ინჰიბიტორების (ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი) ნეფროტოქსიკურობა. კომბინირებული თერაპიის ჩატარების შემთხვევაში საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.

ლითიუმის და მელოქსიკამის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან მელოქსიკამმა შესაძლოა გაზარდოს ლითიუმის კონცენტრაცია პლაზმაში. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის დასრულების შემდეგ საჭიროა ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა პლაზმაში.

მელოქსიკამმა შესაძლოა გაზარდოს მეთოტრექსატის მიელოდეპრესიული მოქმედება. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის ფორმულის კონტროლი. 

ქოლესტირამინი ბოჭავს მელოქსიკამს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, რაც იწვევს მელოქსიკამის გამოყოფის დაჩქარებას.  

ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან და დიგოქსინთან მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს საშვილოსნოს სპირალის ეფექტურობის დაქვეითება.

ჭარბი დოზირება:

გადაჭარბებული დოზირების შემთხვევაში შესაძლებელია აღწერილი გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. 

მკურნალობა: სიმპტომური. კლინიკური კვლევებით დადგენილია, რომ ქოლესტირამინის მიღება ზრდის მელოქსიკამის ელიმინაციის სისწრაფეს.  

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები და პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ანტიკოაგულანტებს. მობიკამი-ავერსით მკურნალობის დროს ისეთი გართულებები, როგორიცაა წყლული, სისხლდენა, პერფორაცია, შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერ დროს ყოველგვარი წინამორბედი ნიშნების გარეშე. ხანდაზმულ პაციენტებში ასეთი გართულებების შედეგი გაცილებით სერიოზულია. 

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა გამონაყარი კანზე, ლორწოვანი გარსის ცვლილებები ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა რეაქციები, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. 

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებისას არსებობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების, მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის განვითარების რისკი. ეს რისკი განსაკუთრებით დიდია გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებში, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორების (მაღალი არტერიული წნევა, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, თამბაქოს მოწევა) და თირკმლის უკმარისობის არსებობისას. 

შარდმდენ საშუალებებთან ერთდროულმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავება ორგანიზმში, ასევე მათი ნატრიურეზული მოქმედების დაქვეითება. ამის შედეგად მიდრეკილების მქონე პაციენტებში შესაძლოა გულის უკმარისობის და ჰიპერტენზიის ნიშნების გაძლიერება. საჭიროა ასეთი პაციენტების მდგომარეობის მუდმივი კონტროლი და ადეკვატური ჰიდრატაციის ჩატარება. მკურნალობის დაწყებამდე და კომბინირებული თერაპიის დროს საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. 

იშვიათად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი. 

მობიკამი-ავერსის გამოყენებისას შესაძლებელია ტრანსამინაზების ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების კონცენტრაციის მომატება სისხლში. ეს ცვლილებები სუსტადაა გამოხატული და გარდამავალია. მკვეთრად გამოხატული ცვლილებების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ისევე, როგორც ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდულმა საშუალებებმა, პრეპარატმა შესაძლოა შენიღბოს ძირითადი ინფექციური დაავადების სიმპტომები.  

სუპოზიტორიების გამოყენება არ შეიძლება სწორი ნაწლავის ანთებითი დაავადებების და რექტალური სისხლდენის შემთხვევაში.

ხანდაზმული ასაკის ან დასუსტებულ პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება განსაკუთრებული სიფრთხილით.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

განსაკუთრებული კვლევები არ ჩატარებულა. ფარმაკოდინამიკაზე და ცნობილ გვერდით მოვლენებზე დაყრდნობით, მელოქსიკამი არ მოქმედებს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუ განვითარდა მხედველობის 

დარღვევა, თავბრუ, ძილიანობა ან სხვა დარღვევები ცნს-ის მხრივ, საჭიროა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვისაგან თავის შეკავება.

შეფუთვა:

5 სუპოზიტორია ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: 

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა: 

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge