МОБИКАМ-АВЕРСИ

(MOBICAM-AVERSI)

 

 

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:

международное непатентованное название: мелоксикам;

основные физико-химические свойства:

желтые непрозрачные суппозитории торпедообразной формы;

состав:

1 суппозиторий содержит:

мелоксикам – 15 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 1500, макрогол 6000, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, бутилированный гидрокситолуол.

Форма выпуска.

суппозитории, 15 мг.

Фармакологическая группа.

Нестероидное противовоспалительное средство.

АТХ-код: M01AC06.

Фармакологическиесвойства.

Мобикам-Аверси представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, из группы оксикамов, производное эноловой кислоты. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама обусловлен торможением ферментативной активности циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1 (что уменьшает риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ).

Мелоксикам является "хондронейтральным" препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика.

Суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Абсолютная биодоступность при пероральном и ректальном приеме составляет примерно 90%. С_mах достигается в течение 4-6 ч после однократного применения препарата. С_ss достигаются в течение 3-5 дней.

Диапазон различий между C_max и C_min  после применения препарата в дозе 15 мг 1 раз/сут составляет 0.8-2.0 мг/л.

Связь с белками плазмы (в основном, с альбуминами) составляет 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает 50% максимальной плазменной концентрации препарата. Метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% - в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник, при этом около 1,6% - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_½) составляет приблизительно 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

Печеночная и слабо/умеренно выраженная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс немного ниже, чем у молодых пациентов.

 

Показания к применению.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, артроза, анкилозирующего спондилита, дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

 

Способпримененияидозы.

Ректально: по 1 суппозиторию (15 мг) 1 раз в сутки.

 

Побочноедействие.

Побочные действия в зависимости от частоты классифицировались по следующей шкале: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000), неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диспептические явления, тошнота, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, диарея; часто – желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – перфорация желудка или кишечника;

со стороны гепатобилиарной системы: иногда – нарушения функции печени (в том числе повышение уровня печеночных трансаминаз); очень редко – гепатит;

со со стороны ЦНС: часто – головная боль; иногда - головокружение, сонливость; редко – изменение настроения, кошмарные сны, неизвестная частота – дезориентация;

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация; иногда – повышение артериального давления, «приливы»;

со стороны системы кроветворения: иногда – анемия; редко – лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

со стороны мочевыделительной системы: иногда – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина и/или мочевины в крови; очень редко – острая почечная недостаточность (у пациентов из группы риска);  

со стороны органов чувств: иногда – вертиго; редко – шум в ушах,
нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), конъюнктивит;

со стороны кожи: иногда – ангионевротический отек, гиперемия и зуд кожи, редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестная частота –фотосенсибилизация;

со стороны дыхательной системы: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим НПВС и аспирину могут наблюдаться астматические приступы;

со стороны имунной системы: редко – реакции повышенной индивидуальной чувствительности; неизвестная частота – анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции;

прочие проявления: иногда– отек нижних конечностей.

В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

 

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к мелоксикаму или каким-либо другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим НПВС и аспирину;
• симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема других НПВС или аспирина в анамнезе;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС;
• язва желудка или 12-перстной кишки (активная или в анамнезе);
• поктит и ректальное кровотечение в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• гастроинтестинальное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет.

 

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием Мобикама-Аверси с другими НПВС, глюкокортикостероидами и салицилатами увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Не рекомендуется одновременное применении Мобикама-Аверси с антикоагулянтами, антиагрегантами, с гепарином для системного применения, тромболитическими средствами, так повышается риск развития кровотечений. В случае неизбежности одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за показателями свертываемости крови.

Комбинация с диуретическими средствамиу некоторых пациентов со сниженной функцией почек (дегидрированные или пожилые пациенты) может вызвать развитие острой почечной недостаточности. Поэтому, при одновременном применении необходим постоянный контроль почечной функции и прием достаточного количества жидкости.

При одновременном применении снижается эффект антигипертензивных препаратов (β-адреноблокаторы, АПФ ингибиторы, вазодилататоры, диуретические средства).

Препарат может усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина (циклоспорин, такролимус). В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Совместное применение лития и мелоксикама не рекомендуется, так как мелоксикам может повышать концентрацию лития в плазме. В случае необходимости комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале и в конце лечения.

Мелоксикам может усилить миелодепрессивное действие метотрексата. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови.

Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к более быстрому выведению мелоксикама.

Значимых фармакокинетических взаимодействий c антацидами, циметидином и  дигоксином выявлено не было.

Препарат может вызвать снижение эффекта внутриматочной спирали.

 

Передозировка.

В случае передозировки возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Клиническими исследованиями установлено, что прием колестирамина увеличивает скорость элиминации мелоксикама.

 

Беременностьилактация.

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

 

Особые указания.

Препарат применяется с осторожностью при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. В ходе лечения Мобикамом-Аверси такие осложнения, как язва, кровотечение и перфорация, могут возникнуть в любое время, без всяких предшествующих признаков. Последствия данных осложнений более серьезны у пожилых пациентов.

В случае появления кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

При применении НПВС возможно повышение риска развития сердечно сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта. Наибольший риск отмечается у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (высокое артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) и почечной недостаточности.

Применение НПВС совместно с мочегонных средствами может вызвать задержку натрия, калия и воды, также снижать их натрийуретический эффект. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Необходимо контролировать состояние пациентов и провести адекватную гидратацию. До начала лечения и во время комбинированной терапии необходим контроль почечной функции.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При применении Мобикама-Аверси возможно повышение уровня трансаминаз или других показателей функции печени в крови. Эти изменения слабовыраженные и являются преходящими. В случае сильно выраженных изменений прием препарата необходимо отменить.

Подобно другим НПВС, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Суппозитории не следует применять у пациентов с воспалительными заболеваниями прямой кишки и в случае ректального кровотечения.  

С особой осторожностью применяется среди пожилых и ослабленных пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Специальных исследований не проводилось. Опираясь на данные фармакодинамики и известные побочные эффекты, Мобикам-Аверси не действует или незначительно действует на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В случае развития нарушения зрения, головокружения, сонливости или других побочных действий со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

 

Упаковка.  

5 суппозиториев в блистере, 2 блистера в картонной коробке.

 

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25ºC в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте,

В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.

 

Срок годности.

3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек. 

Группа фармацевтического продукта III, отпускается без рецепта.

 

Предприятие-производитель и его адрес: 

ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);

Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.

www.aversi.ge