ПРИМАЦЕФ АВЕРСИ
(Противомикробное средство группы цефалоспоринов IV поколения)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: цефепим;
основные физико-химические свойства: порошок  от белого до светло-желтого цвета;
состав: 1 флакон содержит:
цефепима гидрохлорид, эквивалентный 1 г цефепима;
вспомогательные вещества: L-аргинин – для поддержания pH 4.0-6.0 в растворе препарата.
 
Форма выпуска. 
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакологическая группа.
Противомикробное средство группы цефалоспоринов IV поколения. АТХ-код: J01DE01.

Фармакологические свойства.
Цефепим представляет собой цефалоспориновый антибиотик  IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Цефепим устойчив к большинству микробов, продуцирующих бета-лактамазы. Обладает сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий.
ПРИМАЦЕФ АВЕРСИ  активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus  (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus  epidermidis  (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), другие штаммы Staphylococcus spp., включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus bovis  (группа D),  Streptococcus  viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,G,F);
Грамотрицательные аэробные бактерии: Pseudomonas spp. (включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri); Escherichia coli; Klebsiella  spp. (включая K. pneumoniae , K. oxytoca,  K. ozaenae); Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii);  Proteus  spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus ( A. anitratis, A. lwoffii); Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii);  Campylobacter jejuni; Cardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.;  Serratia spp. (S. marcescens, S. liquefaciens);  Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;
Анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (включаяB. melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp.); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, некоторые штаммы  Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas  maltophilia).
Большинство штаммов энтерококков (напр., Enterococcus faecalis) и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к цефалоспориновым антибиотикам, включая цефепим.

Фармакокинетика.
После однократного в/в введения 1 г цефепима в вену C_maxсоставляет 81.7 мкг/мл, а после в/м введения максимальная концентрация достигается приблизительно  через 1.5 ч и составляет 29.6 мкг/мл.
В терапевтической концентрации цефепим определяется в моче, желчи, желчном пузыре, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и спинномозговой жидкости при менингите.
Связывание с белками плазмы составляет менее 19%.
Период полувыведения цефепима составляет примерно 2 ч. 85% введенного цефепима выводится почками в неизмененном  виде.

Показания к применению.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
      - инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (включая   
         пневмонию и бронхит);
      - инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные);
      - инфекции кожи и мягких тканей;
       - интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных
         путей);
       - гинекологические инфекции;
       - сепсис, септицемия;
       - фебрильная нейтропения  (в качестве эмпирической терапии).

Способ применения и дозы.
ПРИМАЦЕФАВЕРСИ вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путь введения препарата устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции и состояния функции почек больного.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:
Пневмония: 1-2 г в/в или в/м  каждые 12 ч в течение 10 дней;
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 0.5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч в течение 7-10 дней;
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 2 г в/в каждые 12 ч в течение 10 дней;
Фебрильная нейтропения  (в качестве эмпирической терапии): 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней;
Инфекции кожи и мягких тканей: 1-2 г в/в или в/м каждые 12 ч в течение 10 дней;
Осложненные интраабдоминальные инфекции: 2 г в/в каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Дети в возрасте от 2 мес до 16 лет: детям с массой тела до 40 кг обычно назначают 50 мг/кг массы тела каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела каждые 8 ч, но не более 2.0 г/сут).
Средняя продолжительность терапии ПРИМАЦЕФОМАВЕРСИ составляет 7-10 дней.
При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

У больных  с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза ПРИМАЦЕФААВЕРСИ должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек, в то время как поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений  КК:

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима, поэтому по завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном диализе, ПРИМАЦЕФАВЕРСИ можно применять в средних рекомендованных  дозах – 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с 48 ч интервалом между введениями.
Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика у взрослых и детей имеет сходный характер.

Правила приготовления растворов:
Для приготовления раствора для в/в введения содержимое флакона растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида; в/в струйно ПРИМАЦЕФАВЕРСИ вводят в течение 3-5 мин; при в/в инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы ПРИМАЦЕФААВЕРСИ в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% растворами глюкозы, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы.
Приготовленный раствор годен в течение 72 ч при температуре 2-8ºC.
Для приготовления раствора для в/м  введения содержимое флакона растворяют в 2.4 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы, 0.9% растворе натрия хлорида или 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Побочное действие  
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе;
аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
со стороны ЦНС:  головная боль, головокружение, беспокойство, судороги;
со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, тахикардия;
изменения в картине крови: анемия, эозинофилия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
местные реакции: боль в месте инъекции, флебит.

Противопоказания. 
Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину. Аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Берeменность и лактация. 
Данные о применении препарата во время беременности отсутствуют. Применение ПРИМАЦЕФААВЕРСИ во время беременности возможно только под наблюдением врача.
Цефепим выделяется с грудным молоком в незначительных концентрациях, однако в период лактации ПРИМАЦЕФАВЕРСИ следует применять с осторожностью.
В ходе экспериментальных исследований не выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную  функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Недопустимо смешивание раствора ПРИМАЦЕФААВЕРСИ с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При необходимости комбинированной терапии ПРИМАЦЕФАВЕРСИ и перечисленные препараты следует вводить отдельно.
Цефепим с особой осторожностью применяется в сочетании с аминогликозидами и петлевыми диуретиками.

Передозировка. 
Припередозировке отмечаются симптомы энцефалопатии.
В случае передозировки, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Особенности применения.
В случае повышенного риска развития инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры, рекомендуется одновременно с ПРИМАЦЕФОМАВЕРСИ назначать препарат, активный в отношении анаэробов.
ПРИМАЦЕФАВЕРСИ с осторожностью назначают аллергичным пациентам, особенно при аллергических  реакциях на лекарственные препараты. При появлении аллергических реакций препарат следует отменить.
При появлении диареи следует исключить псевдомембранозный колит.
При применении ПРИМАЦЕФААВЕРСИ возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 мес не установлена.

Упаковка. 
1 г цефепима во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.

Условия хранения. 
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:
ООО  “Аверси-Рационал”;
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge