СТЕПТЕНБАКТ
(STEPTENBACT)
 

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: пиперациллин, тазобактам;

основные физико-химические свойства:
порошок от белого до беловатого цвета;

состав:   
1 флакон содержит:
пиперациллин натрия, эквивалентный 2 г или 4 г пиперациллина;
тазобактам натрия, эквивалентный 0.25 г или 0.5 г тазобактама.

Форма выпуска. 
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора.
 
Фармакологическая группа.
Пиперациллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. АТХ-код: J01CR05.

Фармакологические свойства.
Стептенбакт представляет собой комбинированный антибактериальный препарат. Содержит пиперациллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия и тазобактам – ингибитор бета-лактамаз (бета-лактамазы чаще всего являются причиной устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам). Пиперациллин оказывает бактерицидное действие; блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов. Присутствие в препарате тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина. К Стептенбакту чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивых к пиперациллину.
Стептенбакт активен в отношении следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (в т.ч.
K. pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч. E. cloacae), Proteus spp. (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Pseudomonas aeruginosa  и др. Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae; аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные стафилококки); анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium spp., Veillonella spp.
Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Фармакокинетика.
Все показатели фармакокинетики пиперациллина и тазобактама идентичны. При приеме внутрь пиперациллин не абсорбируется.  Максимальная концентрация достигается сразу же после внутривенного введения.  С белками плазмы связывается около 16%. Легко проникает в ткани и жидкости организма, включая кости и предстательную железу. Выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения составляет 36-72 мин. При незначительных или умеренных нарушениях функции почек период полувыведения увеличивается в 2 раза, при тяжелых – в 5-6 раз. Препарат выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению.
Стептенбакт применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции нижних дыхательных путей;
• интраабдоминальные инфекции (включая осложненный перфорацией или абсцессом   аппендицит);
• неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. целлюлит, абсцесс, инфицированные трофические язвы);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
• инфекции костей и суставов;
• инфекция у пациентов с нейтропенией;
• септицемия;
• смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами.
Препарат также применяют при лечении тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний до идентификации возбудителя.

Способ применения и дозы.
Способ применения и дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.
Препарат вводят только внутривенно медленно струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение 20-30 мин).
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 12 г пиперациллина и 1.5 г тазобактама (по 4.5 г Стептенбакта каждые 8 ч). При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, показано дополнительное назначение аминогликозидов. При ХПН суточную дозу препарата устанавливают в зависимости от КК: при КК 20-40 мл/мин максимальная суточная доза препарата составляет 12 г/1.5 г (по 4 г/0.5 г каждые 8 ч), при КК менее 20 мл/мин – 8 г/1 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 12 ч). Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет по 2.25 г каждые 8 ч. Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина выводится через 4 ч, после каждого сеанса диализа дополнительно вводят по 2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама.
Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Правила приготовления раствора. Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы или стерильную воду для инъекций. Для внутривенного струйного введения 2.25 г препарата разводят в 10 мл одного из вышеуказанных растворов (1 г пиперациллина на 5 мл растворителя). Вводят в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 2.25 или 4.5 г препарата разводят в 10 или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50-150 мл  одного из вышеуказанных растворов (стерильная вода для инъекций – не более 50 мл) или в 5% растворе декстрозы в воде, или в смеси 5% раствора декстрозы и 0.9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия, зуд, макулопапулезная сыпь, экзема, экзантема, мультиформная экссудативная эритема,  синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, редко – анафилактический шок;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея, кровавый стул, абдоминальная боль, редко – псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха;
со стороны картины крови: преходящая лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительная проба Кумбса;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, переутомление, бессонница, тревожность, миастения, галлюцинации, редко – тремор, судороги;
со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит,  почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина;
местные реакции: возможны – болезненность, гиперемия в месте инъекции;
прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз), гипокалиемия, геморрагические проявления, сухость во рту, гипотензия, миалгия, артралгия, лихорадка, флебит, тромбофлебит, отеки.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Стептенбакта с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, действующими на систему гемостаза, необходим частый контроль свертывающей системы крови.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают период полувыведения и снижают почечный клиренс пиперациллина и тазобактама, при этом максимальная концентрация обоих препаратов в плазме остается неизменной.
Одновременное применение векурония бромида и Стептенбакта может привести к пролонгированию нервно-мышечной блокады.
Пиперациллин может вызвать редуцирование экскреции метотрексата.
Препарат не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с аминогликозидами, раствором Рингера с лактатом, кровью, кровезаменителями или гидролизатами альбумина.  При внутривенном введении Стептенбакт не используется с растворами, содержащими только бикарбонат натрия.

Передозировка.
Симптомы: нервно-мышечная возбудимость, судороги (в случае в/в введения высоких доз препарата), тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. При увеличении нервно-мышечной возбудимости, судорогах  назначается антиконвульсивная терапия (включая диазепам или барбитураты). Высокая концентрация пиперациллина и тазобактама  в сыворотке может быть снижена с помощью диализа.

Беременность и лактация.
Сведения о безопасности применения препарата в период беременности и лактации отсутствуют. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный  риск для плода.
Препарат в малом количестве проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется.

Особенности применения.
Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 12 лет не установлена.
С осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение Стептенбакта и оказать немедленную медицинскую помощь с применением  адреналина, кислорода, внутривенного введения глюкокортикостероидов и интубирования дыхательных путей.
Как и при лечении другими антибиотиками, длительное применение препарата может вызвать угнетение нормальной микрофлоры кишечника и избыточный рост Clostridium difficile, что часто становится причиной развития диареи и псевдомембранозного колита.
При появлении симптомов нарушения коагуляции применение препарата должно быть отменено.
При лечении Стептенбактом возможна ложноположительная проба Кумбса.
При продолжительном применении препарата необходимо периодически контролировать функцию печени и почек.
В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.

Упаковка.
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора 2.25 г или 4.5 г во флаконе,
1 флакон в картонной коробке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:  
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge