УЛЦЕРОН
(ULCERON)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: лансопразол, тинидазол, кларитромицин;
основные физико-химические свойства:
Лансопразол – непрозрачные твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой, наполненные белыми или беловатого цвета гранулами.
Тинидазол – оранжевые продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью,  с риской.
Кларитромицин – белые или беловатого цвета продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
состав:
Каждый набор содержит:
1 капсулу лансопразола
каждая капсула содержит:
лансопразол – 30 мг
(в виде кишечно-растворимых гранул);
вспомогательные вещества: сахароза, кукурузный крахмал, лактоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, гипромеллоза E5, кополимер метакриловой кислоты, полисорбат 80, диэтилфталат, титана диоксид, очищенный тальк, натрия гидроксид.
1 таблетку тинидазола
каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
тинидазол – 500 мг;
вспомогательные вещества:  натрия крахмала гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кукурузный крахмал, желатин, магния стеарат, очищенный тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, смесь для пленочного покрытия Ready Mix Orange (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (E 171), краситель Sunset Yellow FCF (E 110)).

1 таблетку кларитромицина
каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
кларитромицин – 250 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, очищенный тальк, натрия кроскармеллоза, смесь для пленочного покрытия Ready Mix White (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171)).

Форма выпуска. 
Комбинированный набор: лансопразол – капсула 30 мг;  тинидазол – таблетка, покрытая оболочкой, 500 мг;  кларитромицин – таблетка, покрытая оболочкой, 250 мг.

Фармакологическая группа.
Комбинация для эрадикации Helicobacter pylori. АТХ-код: А02ВD.

Фармакологические свойства.
Улцерон является комбинированным средством, состоящим из лансопразола, тинидазола и кларитромицина. Предназначается для проведения комплексной терапии язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori, и рассчитан на 7-дневный курс лечения.
Лансопразол – лекарственное средство, применяемое для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, специфический ингибитор H⁺-K⁺-ATФ-азы. Метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+-K+-ATФ-азы. Лансопразол блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, оказывает цитопротекторное действие, увеличивает секрецию бикарбонатов. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97%. Препарат не влияет на моторику  ЖКТ. Ингибирующий эффект лансопразола нарастает в первые 4 дня приема. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата.
Тинидазол – противомикробное и противопротозойное средство. Механизм действия препарата связан с угнетением синтеза и нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Тинидазол обладает активностью в отношении простейших, анаэробных бактерий и Helicobacter pylori.
Кларитромицин – антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Обладает антибактериальным действием. Препарат подавляет синтез белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактериальной клетки. Кларитромицин эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, включая Helicobacter pylori. Минимальная ингибирующая концентрация кларитромицина и его активного метаболита
14-гидроксикларитромицина относительно Helicobacter pylori составляет 0.03 мкг/мл и 0.06 мкг/мл соответственно.

Фармакокинетика.
Лансопразол – после приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но при этом не нарушает механизм действия препарата. После перорального приема лансопразола в дозе 30 мг его максимальная концентрация (0.75-1.15 мг/л) достигается через 1.5-2.2 ч. Связывание с белками плазмы -  97.7-99.4%. Метаболизируется  в печени. Период полувыведения составляет 1.3-1.7 ч. Выводится почками в виде метаболитов (14-23%), а также кишечником. У пациентов с печеночной недостаточностью и лиц пожилого возраста выведение лансопразола замедляется.
Абсорбция тинидазола высокая, биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы – 12%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Период полувыведения составляет 12-14 ч. Выводится с желчью  - 50%, почками – 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет реабсорбции в почечных канальцах.
Кларитромицин после перорального приема  быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 50%. Прием пищи немного замедляет начало абсорбции препарата, но не влияет на его биодоступность. При “первом прохождении“ через печень около 20% кларитромицина метаболизируется с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Максимальная концентрация при приеме натощак достигается через 2 ч и составляет для кларитромицина и его активного метаболита  0.6 и 0.7 мкг/мл. Препарат хорошо распределяется в организме. Связывание с белками плазмы - 42-70%. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. 20% выводится в неизмененном виде, 15%  -  в виде 14-гидроксикларитромицина с мочой.

Показания к применению.
Улцерон показан для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хронического гастрита (с целью лечения и эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori).

Способ применения и дозы.
Каждый набор Улцерона содержит 1 капсулу лансопразола (30 мг), 1 таблетку тинидазола (500 мг), 1 таблетку кларитромицина (250 мг) и рассчитан на один прием. Принимают перорально 1 капсулу лансопразола и по 1 таблетке тинидазола и кларитромицина два раза в день, утром и вечером. Капсулы лансопразола следует принимать целиком (не разжевывая и не раскрывая).
Каждая коробка содержит 14 наборов, что обеспечивает терапию  в течение 7 дней.

Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальная боль, анорексия, сухость и металлический привкус во рту, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: головная боль, головокружение, сонливость, развитие вторичной устойчивости микроорганизмов, тромбоцитопения, анемия. Тинидазол может вызвать преходящую лейкопению.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лансопразолу, тинидазолу или кларитромицину, заболевания ЦНС, патологические изменения крови, печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Лансопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).  Снижает клиренс теофиллина на 10%. При одновременном применении лансопразол изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот и оснований. Сукральфат снижает биодоступность препарата на 30%. При одновременном применении антациды снижают абсорбцию лансопразола.
Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется одновременное применение препарата  с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. У пациентов, которые принимают тинидазол, этанол может вызвать дисульфирамоподобный эффект.
Одновременное назначение кларитромицина с теофиллином вызывает повышение концентрации теофиллина в плазме. Одновременный прием с терфенадином  повышает плазменную концентрацию  терфенадина, что может привести к удлинению интервала QT и нарушению ритма сердца. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов (варфарин) может потенцировать действие антикоагулянтов. Одновременный прием кларитромицина и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентраций последних препаратов.  Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.   

Передозировка.
Лансопразол: симптомы – данные отсутствуют; лечение – рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической  терапии. Гемодиализ неэффективен.
Тинидазол: симптомы – возможно усиление побочных эффектов; лечение – проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Выводится при диализе.
Кларитромицин: симптомы – тошнота, рвота, боли в области живота, диарея; лечение – следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Беременность и лактация. 
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации.

Особенности применения.
При проведении курса комбинированной терапии препаратом Улцерон не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол может вызвать дисульфирамоподобную реакцию с алкоголем. Входящий в состав препарата тинидазол может вызвать темное окрашивание мочи. Не рекомендуется принимать Улцерон пациентам с органическими заболеваниями ЦНС. Препарат следует использовать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности. Необходимо предусмотреть возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов, получающих лечение антибактериальными препаратами. До начала лечения Улцероном должна быть исключена возможность наличия злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, поскольку лансопразол может маскировать симптомы и затруднять постановку правильного диагноза. Не рекомендуется назначать лансопразол детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его применения в этой возрастной группе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В некоторых случаях тинидазол может оказывать влияние на те действия, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Упаковка.
Комбинированный набор (1 капсула и 2 таблетки) в контурной ячейковой упаковке, 14 контурных упаковок в картонной коробке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается  по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14
www.aversi.ge