ОФЛОТАС-АВЕРСИ
(офлоксацин)
 

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: офлоксацин;
основные физико-химические свойства:
круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;
состав:   
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
офлоксацин – 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,  целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный,  магния стеарат,  натрия крахмала гликолат, смесь для пленочного покрытия  Ready Mix White (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид  (E 171)).

Форма выпуска. 
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг.

Фармакологическая группа.
Антибиотик группы фторхинолонов.  АТХ-код: J01MA01.

Фармакологические свойства.
Офлоксацин представляет собой противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу. Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К ОФЛОТАСУ-АВЕРСИ чувствительны следующие  бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp.,  Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolotica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfingens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes.
Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и почти  полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ.  Биодоступность – более 96%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Связывание с белками плазмы – 20-25%. 
Офлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Содержание в легких, тканях ЛОР-органов, мышцах, печени, желчном пузыре и желчи, а также в тканях мочеполового тракта  превышает содержание в крови. В слезной жидкости, слюне и коже концентрации препарата такие же, как в крови.
Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%).
Терапевтические концентрации во всех тканях сохраняются в течение 12-24 ч.
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 после приема внутрь – 4.5-7 ч.  75-90% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде, с желчью – около 4%. Не кумулирует.
У пациентов с почечной  или печеночной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания к применению.
ОФЛОТАС-АВЕРСИ применяется  при  инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: заболевания   дыхательных путей, мочеполовых органов, ЛОР-органов,  кожи и мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости  и малого таза, при гонорее, менингите, хламидиозе, дизентерии, сальмонеллезе и других инфекционных заболеваниях. У пациентов с пониженным иммунитетом для профилактики (в т.ч. при нейтропении). Возможно применение офлоксацина как одного из компонентов  в составе комплексной терапии полирезистентного туберкулеза.

Способ применения и дозы.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, локализации и тяжести течения инфекции, а также общего состояния больного и функции печени и почек.
Препарат назначают внутрь  по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут.  Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При гонорее назначается  400 мг однократно.
При лечении сальмонеллеза курс лечения составляет  7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 3-5 дней.
Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. 
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы  при  кратности назначения  1 раз/сут или 2 раза/сут. Разовая доза – 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день при КК менее 20 мл/мин. При гемодиализе и перитонеальном диализе – по 100 мг ОФЛОТАСА-АВЕРСИ каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.

Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли  в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм,  запор; редко – повышение активности печеночных ферментов,  гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, крайне редко –  гепатит, холестатическая желтуха;
со стороны ЦНС:  головная боль, головокружение, усталость, нарушение сна; редко – тремор, судороги, кошмарные сновидения, тревога, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, галлюцинации, когнитивные изменения, депрессия, нарушения координации, парестезии, периферическая невропатия, фотофобия;
со стороны органов чувств:  редко – ухудшение слуха, шум в ушах, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса и обоняния, нарушение цветового восприятия;
аллергические реакции: крайне редко - ангионевротический отек, крапивница, аллергический пневмонит, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз;
дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – фотосенсибилизация, гиперпигментация; крайне редко – везикуло-буллезные высыпания, васкулит, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, эксфолиативный дерматит;
со стороны половой системы:  зуд в области наружных гениталий, вагинит, выделения из влагалища; редко – жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий, дисменорея,  метроррагия, вагинальный кандидоз;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, отеки,   удлинение Q-T интервала;
со стороны мочевыделительной системы:  редко – нарушение функции почек (гиперкреатининемия); крайне редко – острая почечная недостаточность, дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия, нефролитиаз, острый интерстициальный нефрит, гематурия;
со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, мышечная слабость (особенно у пациентов больных миастенией);
со стороны обмена веществ:  редко – жажда,  гипогликемия (особенно у пациентов  получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства);
со стороны дыхательной системы:  редко – кашель,  диспноэ, бронхоспазм, стридор;
со стороны системы кроветворения: редко – анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия;
прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела; редко – астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к офлоксацину, производным хинолона или к другим компонентам препарата;  дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);  беременность; грудное вскармливание; печеночная недостаточность; в анамнезе связанное с приемом фторхинолонов поражение сухожилия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При комбинировании с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами железа и цинка понижается биодоступность офлоксацина. Нельзя применять эти препараты в течении 2 ч до и после приема офлоксацина.
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Циметидин, фуросемид, метотрексат и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.  Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с НПВП, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с ЛС, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Передозировка.
Симптомы: сонливость, тошнота,  рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, при необходимости  – симптоматическая терапия. Специфического антидота  нет.

Беременность и лактация.
Применение препарата во время беременности  и грудного  вскармливания  противопоказано.

Особенности применения.
Во время лечения офлоксацином  следует избегать воздействия прямых  солнечных и УФ лучей. Не рекомендуется применять офлоксацин больше 2 мес. В случае возникновения побочных эффектов  необходима отмена препарата. В период лечения  необходимо периодически контролировать функции почек, печени, уровень глюкозы в крови  и  картину периферической крови
Во время  лечения  офлоксацином  следует принимать достаточное количество жидкости.
Длительное применение ОФЛОТАСА-АВЕРСИ может вызвать угнетение нормальной микрофлоры кишечника, что может стать причиной развития  диареи и псевдомембранозного колита.
При применении офлоксацина редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить прием офлоксацина.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии.
С осторожностью препарат применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения (в анамнезе).
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме  и коррекция дозы.
В период лечения офлоксацином следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 

Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная упаковка в картонной коробке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:  
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge